Лекарства, содержащие Азеластин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азеластин

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг.

Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина.

При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл).

Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).

На фоне почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

к содержанию ↑

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС . Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
к содержанию ↑

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Пути введения

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина.

Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл.

В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры.

После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа.

Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

к содержанию ↑

Показания к применению

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Состав

Препарат выпущен в форме глазных капель – прозрачного, стерильного раствора. Состав:

Вещество Концентрация
азеластина гидрохлорид (основное действующее вещество) 0,5 мг
динатриэдетат
бензалкония хлорид
натрия хлорид
сорбитол
вода очищенная

Раствор расфасован по пластиковым флакон-капельницам. Объем – 6 и 10 мл.

к содержанию ↑

Детям

Препарат назначают детям, достигшим 4 лет в той же дозировке, что и для взрослых больных.

Аналоги

При непереносимости компонентов препарата или в остальных случаях, когда использование глазных капель Азеластин недопустимо, назначают аналог, например:

Более подробно об аналогах можно узнать здесь

Любое лекарственное средство, включая Азеластин и его аналоги, должен назначать только офтальмолог.

Отзывы врачей

Большинство врачей положительно отзываются о глазных каплях Азеластин:

Иван Ринатович, аллерголог: Когда мои пациенты приходят с проблемами, связанными с аллергическим конъюнктивитом, например, с сезонным, назначаю капли с названием Азеластин. Препарат отлично переносится организмом и редко вызывает побочную симптоматику.

Елена Георгиевна, офтальмолог: Страдаю сезонной аллергией на протяжении всей жизни. Единственное спасение при слезотечении, зуде и отечности век – глазные капли Азеластин. Назначаю и всем своим пациентам для устранения неприятных офтальмологических симптомов. К тому же, лекарство имеет доступную цену.

к содержанию ↑

Отзывы потребителей

Полина Валентиновна, г. Москва: Мой внук с самого рождения имеет предрасположенность к аллергическим реакциям. Каждую весну, когда начинается цветение растений, у него возникает зуд в глазах, повышается слезотечение, отекают веки. Сколько только препаратов не перепробовали. Соседка посоветовала глазные капли Азеластин. И, к удивлению, они дали положительный результат. Теперь всегда пополняем аптечку таким препаратом. Рекомендую.

Екатерина Ивановна, г. Краснодар: Начала использовать глазные капли по назначению врача, так как страдаю сезонной аллергией. Ничего плохого сказать о препарате не могу. Удобная капельница на флаконе позволяет дозировать раствор и не допустить превышения необходимого объема. Побочные симптомы не возникают. Я довольна.

к содержанию ↑

Полезное видео

На просторах интернета можно найти много информации об особенностях лечения аллергического конъюнктивита. Например, о развитии патологии и лечении можно узнать здесь

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Капли для глаз Азеластин назначают для купирования симптомов аллергического конъюнктивита — раздражения век, зуда, отечности, жжения, усиленного слезотечения. Препарат быстро устраняет дискомфорт вне зависимости от причины аллергии, его вызвавшей.

Лекарство можно использовать само по себе или вводить в терапевтический курс при воспалительных заболеваниях инфекционной этиологии.

к содержанию ↑

Контактные линзы

Приобретение и хранение

Препарат продается в аптеке без рецепта, но самостоятельное лечение нежелательно. Не вскрытую упаковку нужно хранить в темном месте, при температуре +8-26°С, вне доступа детей и домашних животных, в течение 3 лет. После вскрытия упаковки капли нужно использовать в течение 6 месяцев — именно таким периодом ограничивается терапевтический курс.

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Следующая
СимптомыЧто такое авторефрактометрия и как она проводится?

Добавить комментарий