Инструкция по применению УРСОКАПС (URSOCAPS)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи.

Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов.

Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

к содержанию ↑

Показания к применению

— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

— кистозный фиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

к содержанию ↑

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования.

При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг

к содержанию ↑

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз

— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

— наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

— печеночная и/или почечная недостаточность

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— I триместр беременности и период лактации

Особые указания

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

к содержанию ↑

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота.

Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами.

Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов.

Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз.

Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни.

Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом.

Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь.

Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями.

Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

к содержанию ↑

3D-изображения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Беременность

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Достаточных данных о применении Урсокапса, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодеоксихолевую кислоту нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым.

Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.
Проникает ли урсодеоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно.

Итак, препарат нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.

к содержанию ↑

Урсокапс – описание

— растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии (условием эффективности лечения является функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых радиотранспарантных холестериновых камней, диаметр которых не превышает 2 см);
— первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
— первичный склерозирующий холангит;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
— неалкогольный стеатогепатит;
— токсические (в т.ч.

алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— билиарный рефлюкс-эзофагит;
— билиарная диспепсия;
— дискинезии желчных путей;
— холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
— холестаз после трансплантации печени;
— хронический описторхоз;
— профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
— профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчевыводящих путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— частые желчные колики
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Оказывает гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфапротеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени завышены.
Обладая высокой полярностью, кислота урсодеоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюксгастрите и рефлюксэзофагите.

Кроме того, кислота урсодеоксихолевая образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл – цитопротективный, гепатопротективный эффект.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) – литолитический эффект.
Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза – антихолестатический эффект.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов и др
Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибролитический эффект.

Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Кислота урсодеоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.) – антиапоптотический эффект. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

— Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
— Дерматологические реакции: редко – обострение ранее имевшегося псориаза.
Аллергические реакции: редко – высыпания, кожный зуд
— Прочие: редко – головокружение.
— Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами.

В случае появления любых необычных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Капс. 250 мг: 50 шт.
Капсулы мягкие желатиновые, овальной формы, со швом, упругие, светло-коричневого цвета; содержимое капсул – масляная суспензия от светло-желтого до темно-желтого цвета с непрогорклым запахом; при хранении возможно расслаивание смеси.

1 капс. урсодезоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (глицерин), вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (E110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

к содержанию ↑

Меры предосторожности

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществ­ляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового ис­следования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиа- за.

храненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансами- наз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат сле­дует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать при­менение в течение, по крайней мере, 3 мес., для того чтобы способствовать рас­творению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнару­жения.

Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения кон­крементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря явля­ется свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских сним­ках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсокапс применять не следует.
к содержанию ↑

Регистрационный номер:

Урсосан cостав

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Код АТХ

Режим дозирования

Урсокапс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния пациента.

Средняя доза составляет 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.

Для удобства дозирования можно использовать рекомендации, представленные в таблице.

Масса тела Урсодезоксихолевая кислота Количество капсул
до 60 кг 500 мг 2
до 80 кг 750 мг 3
до 100 кг 1000 мг 4
более 100 кг 1250 мг 5

При желчнокаменной болезни, рефлюкс-гастрите препарат назначают 1 раз/сут перед сном.

Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни:

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит:

  • 250 мг/сут (1 капсула);

Первичный билиарный цирроз:

  • 8-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).

Первичный склерозирующий холангит:

  • 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).

Муковисцидоз:

Токсические и алкогольные поражения печени:

  • 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес и более.
к содержанию ↑

Применение при нарушениях функции печени

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Следующая
ПрепаратыСимптомы и лечение тромбофлебита нижних конечностей в домашних условиях

Добавить комментарий