Азитромицин экомед 200мг/5мл 16,5г порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

В 5 мл суспензии: активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 200 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза — 400,0 мг, камедь ксантановая — 15,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,5 мг, натрия карбонат безводный — 83,0 мг, натрия бензоат — 16,5 мг, титана диоксид — 10,0 мг, ароматизатор клубничный — 55,0 мг, ароматизатор мятный 0,5 мг, ароматизатор яблочный — 13,75 мг, ароматизатор коричный — 13,75 мг, сахароза до массы 3,75 г.

к содержанию ↑

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

к содержанию ↑

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
  • печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
  • миастения.
к содержанию ↑

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала.

Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

к содержанию ↑

Как принимать, курс приема и дозировка

Экомед® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).

5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.

Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.

Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.

к содержанию ↑

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.

Фармакодинамика

Азитромицин – активное вещество Азитромицина Экомед, является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия, относящимся к группе макролидов-азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия, механизм которого основан на подавлении биосинтеза белка микробной клетки.

При связывании с 50S-субъединицей рибосомы происходит угнетение пептидтранслоказы азитромицином на стадии трансляции и подавление синтеза белка, что замедляет рост и размножение бактерий. При применении в высоких концентрациях вещество оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин проявляет активность к ряду грамположительных и грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и иных микроорганизмов. Они могут изначально проявлять устойчивость к воздействию антибиотика либо приобретать ее.

МИК (минимальная ингибирующая концентрация) чувствительности/устойчивости микроорганизмов:

  • Neisseria gonorrhoeae: 0,5 мг/л;
  • Staphylococcus: 2 мг/л;
  • Streptococcus pneumonia: 0,5 мг/л;
  • Streptococcus А, В, С, G: 0,5 мг/л;
  • Moraxella catarrhalis: 0,5 мг/л;
  • Haemophilus influenza: 4 мг/л.

Микроорганизмы, проявляющие в большинстве случаев чувствительность к воздействию азитромицина:

  • анаэробы: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
  • грамотрицательные аэробы: Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae;
  • грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes;
  • прочие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae.

Микроорганизмы, имеющие изначальную устойчивость к препарату:

  • грамположительные аэробы: Staphylococcus (метициллин-устойчивые стафилококки имеют очень высокую степень устойчивости к действию макролидов), Enterococcus faecalis;
  • грамположительные бактерии, имеющие устойчивость к эритромицину;
  • анаэробы: Bacteroides fragilis.

К действию азитромицина развивать устойчивость может Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
В состав капсул входит лактулоза (как бифидогенный фактор). Это синтетический дисахарид, его молекула состоит из остатков фруктозы и галактозы.

В желудке и верхних отделах кишечника лактулоза не всасывается и не подвергается гидролизу. После высвобождения из капсулы она ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника (в качестве субстрата), при этом стимулируется рост лактобацилл и бифидобактерий.

Благодаря гидролизу лактулозы в толстом кишечнике происходит образование органических кислот – молочной, уксусной и муравьиной. Они подавляют рост патогенных микроорганизмов, что способствует уменьшению продукции содержащих азот токсических веществ.

Лактулоза, таким образом, уменьшает повреждающее воздействие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и вероятность развития побочных реакций, связанных с дисбактериозами.
к содержанию ↑

Фармакокинетика

Азитромицин после перорального приема хорошо абсорбируется и быстро распределяется в организме. Биологическая доступность после однократного приема 500 мг вещества составляет 37% (благодаря эффекту первого прохождения через печень).

После приема указанной дозы Cmax (максимальная концентрация) составляет 0,4 мг/л, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Концентрация азитромицина в клетках и тканях в 10–50 раз выше сывороточной.

Vd (объем распределения) составляет 31,1 л/кг. Показатель связывания с белками плазмы имеет обратно пропорциональный характер по отношению к концентрации вещества в крови и находится в диапазоне от 7 до 50%.

Азитромицин – кислотоустойчивое липофильное вещество. Легко проникает через гистогематические барьеры.

В дыхательные пути, мочеполовые ткани и органы (в т. ч.

в предстательную железу, мягкие ткани и кожу) проникает хорошо. Также азитромицин к месту инфекции транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где происходит его высвобождение в присутствии бактерий.

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
После проникновения вещества через мембраны клеток в них создаются высокие концентрации, что в особенности важно для эрадикации возбудителей, расположенных внутриклеточно.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше чем в здоровых тканях на 24–34%. Она коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. После приема последней дозы сохраняется в эффективной концентрации на протяжении 5–7 дней.

В печени вещество деметилируется. Метаболиты, которые образуются при этом, активностью не обладают. В метаболизме азитромицина принимают участие изоферменты, ингибитором которых он является – CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Плазменный клиренс азитромицина составляет 630 мл/мин. Выведение вещества из плазмы крови проходит в два этапа:

  • первый этап: Т1/2 (период полувыведения) в интервале от 8 до 24 часов после приема составляет 14–20 часов;
  • второй этап: Т1/2 в интервале от 24 до 72 часов после приема составляет 41 час.

Это позволяет применять препарат 1 раз день. Более 50% вещества выводится в неизмененном виде кишечником, 6% – почками.

Прием пищи оказывает существенное влияние на фармакокинетические параметры. Значение Cmax возрастает на 31%, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация – время») остается без изменений.

У мужчин пожилого возраста (от 65 до 85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются, у женщин этой возрастной группы наблюдается увеличение значения Cmax на 30–50%.
к содержанию ↑

Торговое название

Международное непатентованное название

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Аналоги

Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Зитролид, Азитрокс, Азивок, Суматролид, АзитРус, Сумамокс, Азибиот, Сумазид, Зитноб

Средняя цена онлайн * : 259 р. (200мг/5мл); 173 р. (100мг/5мл).

Применение при беременности и лактации

Категория действия на плод по FDA – B (исследования среди людей не проводились).

Применение при беременности возможно, только под наблюдением врача, в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Прочее

Срок годности указан на упаковке. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике (не замораживать).

Запрещен одновременный прием азитромицина с дигидроэрготамином или эрготамином.

Назначение медикамента женщинам, ожидающим ребенка и кормящим грудью

Антибиотик пациенткам в положении прописывают по жизненным показаниям, если польза для женщины больше, чем потенциальный вред для ребенка.

Активное вещество выделяется молочными железами, поэтому на время терапии грудничка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.

Условия покупки и хранения

Приобрести суспензию можно по рецепту доктора. Хранится лекарственное средство в месте, где его не смогут достать дети, при температуре максимум 25⁰. Готовая суспензия хранится не более 5 суток при комнатной температуре.

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях

Добавить комментарий