Лекарство от давления Экватор

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг).

У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов.

Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме.

Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз.

Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов.

Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона.

Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

к содержанию ↑

Показания к применению

— терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Применение препарата Экватор от давления, как действует, инструкция, аналоги…

Препарат Экватор (Амлодипин + Лизиноприл) назначают для комбинированного лечения артериальной гипертензии. Дозировку должен подбривать врач-терапевт или кардиолог после обследования пациента.

В ряде клинических исследований доказано, что сочетание Амлодипина и Лизиноприла является эффективным средством снижения артериального давления для гипертоников 2 и 3 стадии болезни.

Преимущество препарата: низкая цена, одноразовый прием, длительное действие, минимум побочных эффектов.

к содержанию ↑

Как действует на сердечно-сосудистую систему

Препарат Экватор обладает антиангинальным, сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

Антигипертензивный эффект проявляется спустя 60 минут и действует в полном объёме через 5-6 часов. Действует 24 часа.

Выраженные эффекты при лечении гипертонии:

  1. уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I;
  2. расширяет артерии и вены;
  3. улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  4. замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка;
  5. блокирует кальциевые каналы;
  6. расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы;
  7. уменьшает нагрузку на сердце и ликвидирует потребность миокарда в кислороде;
  8. оказывает продолжительный дозозависимый антигипертензивный эффект;
  9. снижает альбуминурию у диабетиков;
  10. предотвращает от инсульта и инфаркта.
Состав амлодипина безилат, лизиноприла дигидрат, магния стеарат, натрия, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза
Показания к применению Эссенциальная гипертензия
Цены в аптеках 600-700 рублей
Аналоги Экватор Тарка, Эквакард, Энанорм, Экламиз
к содержанию ↑

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат Экватор от давления в случае:

  1. Высокой чувствительности к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;
  2. Высокой чувствительности к производным дигидропиридина;
  3. Аллергии на компоненты препарата;
  4. Диагноза — отек Квинке;
  5. Наследственного или идиопатического ангионевротического отека;
  6. Гемодинамического стеноза аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;
  7. Гипотонии различного генеза;
  8. Кардиогенного шока;
  9. Нестабильной стенокардии;
  10. Сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда;
  11. Беременности и лактации;
  12. Детям до совершеннолетия.

С осторожностью принимать лекарство пациентам с выраженной патологии функции почек.

Под контролем врача в случае: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69 ® ).

к содержанию ↑

Побочные действия

Антигипертензивный препарат Экватор имеет высокую переносимость и имеет небольшой спектр побочных эффектов:

Класс системы органов MedDRA Частота Нежелательные эффекты лизиноприла Нежелательные эффекты амлодипина
Со стороны кроветворной и лимфатической системы Очень редко Угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатия Тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы Очень редко Васкулит, позитивный тест на антинуклеарные антитела Повышенная чувствительность
Со стороны метаболизма и питания Очень редко Гипогликемия Гипергликемия
Психические расстройства Нечасто Изменение настроения, нарушения сна Бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность
Редко Нарушения психики Апатия, ажитация
Со стороны нервной системы Часто Головокружение, головная боль, сонливость Сонливость, головокружение, головная боль
Нечасто Системное головокружение, парестезии, дисгевзия, судорожные подергивания мышц конечностей и губ Синкопе, тремор, дисгевзия, гипестезии, парестезии
Редко Спутанность сознания Мигрень
Очень редко Периферическая нейропатия, атаксия, амнезия, паросмия
Со стороны органа зрения Нечасто Расстройства зрения (диплопия, нарушение аккомодации), ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах
Со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто Шум в ушах
Со стороны сердца Часто Учащенное сердцебиение
Нечасто Инфаркт миокарда, нарушение AV проводимости, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, усугубление течения ХСН, боль в груди
Редко Усугубление течения ХСН
Очень редко Инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия
Со стороны сосудистой системы Часто Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия Гиперемия кожи
Нечасто Нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия
Очень редко Васкулит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Сухой кашель
Нечасто Ринит Диспноэ, ринит, носовое кровотечение
Редко Одышка
Очень редко Бронхоспазм, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, синусит Кашель
Со стороны пищеварительной системы Часто Диарея, рвота Боль в животе, тошнота
Нечасто Боль в животе, тошнота, расстройство пищеварения Рвота, диспепсия, запор или диарея, сухость во рту, анорексия, жажда
Редко Сухость во рту Повышение аппетита
Очень редко Панкреатит, интестинальный ангионевротический отек Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
Со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко Печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха Гепатит, желтуха, холестаз
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто Аллергические реакции, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация Кожная сыпь, пурпура, кожный зуд, ксеродермия.
Редко Псориаз, уртикарная сыпь, алопеция Дерматит
Очень редко Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, вульгарная пузырчатка, повышенное потоотделение, псевдолимфома кожи* Мультиформная эритема, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, повышенное потоотделение, холодный пот, алопеция, изменение цвета кожи
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине, артроз
Редко Артралгия, миалгия, артрит Миастения
Со стороны почек и мочевыводящих путей Часто Нарушение функции почек
Нечасто Расстройство мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания
Редко Острая почечная недостаточность, уремия
Очень редко Олигурия, анурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто Импотенция Импотенция, гинекомастия
Редко Гинекомастия
Общие (системные) и местные реакции Часто Периферические отеки, повышенная утомляемость
Нечасто Повышенная утомляемость, астения Боль в груди, боль, недомогание, астения
Лабораторные показатели Нечасто Повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов Увеличение массы тела, снижение массы тела
Редко Снижение гемоглобина и гематокрита, эритропения, гипербилирубинемия, гипонатриемия
Очень редко Повышение активности печеночных ферментов
к содержанию ↑

Аналоги «Экватора»

Решение о смене препарата врач принимает при индивидуальной непереносимости его составляющих либо выраженных побочных действиях, которые долго не проходят. Любой завод-производитель предлагает полный лекарственный аналог одного из составляющих компонентов либо препарат, подобный по механизму работы.

Перечень лекарственных средств-заменителей «Экватора»:

Хорошим заменителем препарата является Амлипин.

  • «Амлипин»;
  • «Комбиприл-Кв»;
  • «Престариум»;
  • «Гиприл-А»;
  • «Эгипрес»;
  • «Неокард-Лиз»;
  • «Паралель».

Единственный полноценный аналог «Экватора» — таблетированное средство «Эквакард» с амлодипином и липрилом в соотношении 5 к 10 мг. Препарат «Лизиноприл плюс» аналогичен по воздействию и реализуется в форме капсул. Все перечисленные лекарственные средства имеют приблизительно одинаковые показания к применению.

Болезни сердечно-сосудистой системы встречаются наиболее часто. Возраст заболеваний существенно помолодел.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Гипертония сопровождается сердечной недостаточностью и требует своевременного и правильного лечения. Наибольшим терапевтическим эффектом обладают комбинированные препараты.

В них содержится несколько активных веществ. Широкое распространение получил «Экватор» – таблетки от давления.

Терапевтический эффект обеспечивают амлодипин и лизиноприл.

Автор статьи
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Следующая
ЛекарстваСуматриптан от мигрени: отзыв и опыт применения

Добавить комментарий