Амиодарон рецепт на латинском

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амиодарон

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии).

Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки.

Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке.

Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, — снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London — Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

к содержанию ↑

Передозировка

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД , AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
к содержанию ↑

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 1 М, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон .

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.

Фармакодинамика

Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

к содержанию ↑

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

— нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений

— тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта

— утвержденные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

к содержанию ↑

Способ применения и дозы

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

к содержанию ↑

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможно отложение липофусцина в эпителии роговицы, в редких случаях значительное; фотосенсибилизация; при длительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже — гипертиреоза при применении в высоких дозах; брадикардия, замедление AV-проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, нарушение функции печени; в единичных случаях — периферическая нейропатия, тремор, пульмонит, альвеолит.

к содержанию ↑

Владелец регистрационного удостоверения:

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амиодарон

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный с желтоватым оттенком.

1 мл
амиодарона гидрохлорид 50 мг

3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные (для стационаров).
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные (для стационаров).
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (50) — пачки картонные (для стационаров).
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (100) — пачки картонные (для стационаров).

к содержанию ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. C max в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный V d и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения.

Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

к содержанию ↑

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
к содержанию ↑

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Противопоказано с ЛС (лекарственное средство) которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию: антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) антиаритмические препараты III класса (дофетилида, Ибутилид, соталол) полиморфную цизаприд, дифеманил, эритромицин (в /в), мизоластином, винкамином (в /в) моксифлоксацин, спирамицин (в /в); сультоприд. Повышенный риск развития желудочковых аритмий: не рекомендуется комбинированная терапия с: циклоспорином риск возникновения нефротоксических эффектов.

Инъекционная форма дилтиазема — риск развития брадикардии и AV блокады. Галофантрин, пентамидин, люмефантрин — повышенный риск развития желудочковых аритмий.

Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию: фенотиазиновую нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазином, тиоридазин, трифлуоперазин) бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд) бутирофенонов (дроперидол, галоперидол) и другие (пимозид). С осторожностью назначать в комбинации следующие препараты: пероральные антикоагулянты — усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечения.

Бета-блокаторы кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация требует осторожности при применении) — риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости. Бета-блокаторы при СН (сердечная недостаточность) (бисопролол, карведилол, метопролол) — нарушение автоматизма и сердечной проводимости (синергия эффектов) с риском чрезмерной брадикардии.

Повышенный риск развития желудочковой аритмии. Препараты дигиталиса — угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение AV (атриовентрикулярный) проводимости.

С дигоксином увеличивается его концентрация в плазме ч /з снижение клиренса. Пероральная форма дилтиазема — риск развития брадикардии и AV (атриовентрикулярный) блокады сердца.

Эсмолол — нарушение сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости. Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, способствующих выведению калия, слабительные средства, амфотерицин B (в /в), СКС (системные глюкокортикостероиды), тетракосактид — повышенный риск желудочковой аритмии.

Лидокаин — риск повышения концентрации лидокаина в плазме с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов. Ксеникал — риск снижения концентрации амиодарона в плазме и его активного метаболизма.

Фенитоин — повышение концентрации фенитоина в плазме с признаками его передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени). Симвастатин — повышение риска развития побочных эффектов (в зависимости от дозы), как рабдомиолиз.

Комбинации, учитывать: средства, вызывающие брадикардию блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки мефлохин, антихолинэстеразные препараты (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбеноним, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

к содержанию ↑

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево- сосудистой системы: Изменения на ЭКГ: удлинение QT с развитием U-волн. Отменить при появлении AV (атриовентрикулярный) блокады I и II степени, СА (синоатриальная) блокады, блокады ножек пучка Гиса.

Нарушение функции печинкы: Регулярный анализ функции печени (трансаминазы).
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Легочная токсичность — диспноэ или непродуктивного кашля.

Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
Коррекция зренияАллопуринол рецепт на латинском

Добавить комментарий