Пиразинамид таблетки : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.

Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.

Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.

При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.

к содержанию ↑

Показания к применению

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.

При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия Пиразинамида

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.

Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.

Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.

Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.

Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.

к содержанию ↑

Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.

Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.

В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.

Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.

Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.

к содержанию ↑

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.

Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.

Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.

к содержанию ↑

Условия продажи

Срок годности

Особые указания

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.

У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.

к содержанию ↑

Аналоги

Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.

Условия отпуска из аптек

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
В этом году мы столкнулись с вирусом COVID-19 и стали заложниками ситуации в мире. Большинство оказались на карантине или в самоизоляции, вместо привычной актив.
к содержанию ↑

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пиразинамид

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации.

Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 10–20%.

Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч.

в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ , в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%.

T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени.

Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе.

Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено.

Риск тератогенности у животных и человека не определен.

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Пути введения

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,

по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.

Категория отпуска

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие.

Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.

к содержанию ↑

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности использования пиразинамида при беременности и в грудного вскармливания не проводилось.

В детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Беременность и лактация

Категория C. Производитель не рекомендует принимать пиразинамид беременным и кормящим женщинам.

ВОЗ рекомендует беременным женщинам применение пиразинамида с этамбутолом с изониазидом, что может сократить лечение до 6 месяцев. В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Нет соответствующей информации относительно применения в период лактации. Согласно рекомендациям ВОЗ, можно применять пиразинамид в период лактации.
к содержанию ↑

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

  • тальк;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат магния;
  • повидон.

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

к содержанию ↑

Для чего применяется Пиразинамид?

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания:
  • туберкулез костей;
  • поражение мочеполовой системы;
  • туберкулез легких;
  • менингит.

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника — одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

Перед применением рекомендуется ознакомиться с противопоказаниями, указанными в инструкции. В случае их наличия врач назначает альтернативную замену схожего действия. К противопоказаниям относят:
  • возраст до 3 лет;
  • болезни печени;
  • беременность и период лактации;
  • подагру;
  • аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

к содержанию ↑

Механизм действия препарата — насколько он эффективен?

При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема.

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид.

К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов, у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

к содержанию ↑

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

ПаниАптека

Отзывы о Пиразинамиде

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.
Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
ДиагностикаТаблетки Пектусин: инструкция для детей и взрослых, отзывы и цены

Добавить комментарий